ניתוח טכניקות סינתזה דמויות פפטיד

טכנולוגיית סינתזה דמוית פפטידים

המחקר והפיתוח של תרופות פפטידים צומחים במהירות ברפואה.עם זאת, הפיתוח של תרופות פפטידים מוגבל על ידי המאפיינים שלהן.לדוגמה, בשל הרגישות המיוחדת להידרוליזה אנזימטית, היציבות מופחתת, והשונות של הקונפורמציה הסטרית מביאה לסגוליות מיקוד נמוכה, הידרופוביות נמוכה והיעדר מערכת הובלה ספציפית.על מנת להתגבר על פפטידים אלו, הוצעו פתרונות רבים ויישום מוצלח של סוג אחד של פפטיד הוא אחד מהם.

סוג פפטיד (שם אנגלי: Peptoid) או Poly – N – במקום גליצין (שם אנגלי: Poly real – N – substitutedglycine), זהו תרכובות פפטיד מעין של פפטיד בשרשרת הראשית.השרשרת הצדדית של פחמן אלפא מעבירה את החנקן הראשי של השרשרת במקום את השרשרת הצדדית.בפוליפפטיד המקורי, קבוצת R של שרשרת הצדדית של חומצות האמינו מייצגת 20 חומצות אמינו שונות, אך לקבוצת R יש יותר אפשרויות בפפטואיד.בפפטיד, פפטיד על השרשרת הראשית של חומצות אמינו בחנקן אלפא פחמן במקום העברה של שרשרת צד לשרשרת הראשית.ראוי להזכיר כי פפטידים באופן כללי אינם מייצרים את אותם מבנים מסודרים ברמה גבוהה כמו מבנים משניים בפפטידים וחלבונים עקב היעדר מימן על חנקן עמוד השדרה.המטרה הראשונית של פפטיד היא לפתח פפטיד פרוטאז יציב של תרופות מולקולות קטנות.

ניתוח טכניקות סינתזה דמויות פפטיד

הוצגה השיטה של ​​סינתזת פפטידים

שיטת הסינתזה דמוית הפפטידים הפופולרית בדרך כלל היא שיטת הסינתזה התת-יחידה שהומצאה על ידי RonZuckermann, שכל אחת מהן מחולקת לשני שלבים: אצילציה ותזוזה.באצילציה, השלב הראשון הוא להפעיל את החומצה ההלואצטית כדי להגיב עם האמינים שנותרו בסוף השלב הקודם, לרוב דימין מוגז מסוג דיאיזופרופיל.bromoaceticacid הופעלה על ידי diisopropylcarbodiimide."בתגובות החלפה (תגובות החלפה נוקלאופיליות דו-מולקולריות), אמין, בדרך כלל ראשוני, תוקף את ההלוגן האלטרנטיבי ויוצר גליצין מוחלף ב-N."המסלול הסינטטי התת-יחידי משתמש באמינים ראשוניים זמינים כדי ליצור פפטידים, ובכך מאפשר סינתזה כימית של פפטידים.

הרחבה מוצקה בסינתזת פפטידים בכיתה יש את הניסיון העשיר, יכולה לספק לך מגוון סוגים של שירות סינתזת פפטידים.

ניתוח טכניקות סינתזה דמויות פפטיד

היתרון של פפטיד כזה

יציבים יותר: פפטואידים יציבים יותר in vivo מאשר פפטידים.

יותר סלקטיביות: פפטואידים מתאימים היטב למחקרי גילוי תרופות משולבים מכיוון שניתן להשיג מגוון גדול של אבני בניין פוליפפטידיות שונות על ידי שינוי של קבוצת האמינו בעמוד השדרה.

יעיל יותר: שפע המבנים הפפטואידים יכול להפוך את הפפטואיד לבחירה טובה עבור מתודולוגיית סריקה כדי למצוא במהירות מבנים ספציפיים הנקשרים לחלבונים.

יותר פוטנציאל שוק: המאפיינים של סוג הפפטיד מאפשרים לו להפוך לסוג של פיתוח תרופות יש פוטנציאל גדול.