האם הפפטיד האנטי-מיקרוביאלי Omiganan יכול גם להשיג השפעות אנטיבקטריאליות

אנגלית: Omiganan

אנגלית: Omiganan

מספר CAS: 204248-78-2

נוסחה מולקולרית: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂

משקל מולקולרי: 1779.15

רצף: ILRWPWWPWRRK-NH2

מראה: אבקת אבקה לבנה או אוף-וויט

איך אומיגנאן פועל:

זהו פפטיד קטן מאוד ולכן קשה לזהות ולתייג לפרוטוליזה;זה amidated בקצה C כדי להתנגד עוד יותר לפרוטוליזה ולהסיר את המטען השלילי של קבוצת הקרבוקסיל.הוא אמפיפילי ויכול לקיים אינטראקציה חזקה עם קרום התא.קרום התא צפוי להיות אחד המטרות העיקריות שלהם.זהו פוליקטיון המעדיף את האינטראקציה שלהם עם ממברנות חיידקים טעונות שלילי ואת פני השטח החיצוניים של הליפופוליסכריד (LPS) עם ממברנות יונקים ולא עם פפטידוגליקן.בחיידקים, גם פוטנציאל הממברנה שלילי יותר מאשר בתאי יונקים, מה שעשוי לשפר את הקישור והטרנסלוקציה של אנטיביוטיקה.גורם אחרון הוא הפגם הקליני שלציטידין אנטי דלקתי יש פעילות גם על אריתרוציטים, בעוד שאומיגנאן נראה פחות המוליטי.כפי שצוין לעיל, השאריות הטעונות של אומיגה-נאן ממוקמות ליד כל טרמינל, הרחק מהאזור ההידרופובי המרכזי של הפפטיד, והמטען החיובי הכולל של הפפטיד עולה מ-4+ ל-5+, דבר שניתן להסביר על ידי המוליזה מופחתת. , מאחר ששינויים אלו אינם נוחים לחומרים דמויי פפטיד הקשורים לממברנות של יונקים zwitt-rionic.זה מאושש על ידי התוצאות של Staubitz ואחרים, כאשר הפרגמנט המרכזי של הצטין האנטי דלקתי השמור באומיגאן קשור לפעילות, בעוד שהקטע הסופני נראה כמתאים את הספציפיות של המטרה.

אומיגאן משמש ל:

Omiganan הוא פפטיד אנטי-מיקרוביאלי קטיוני סינתטי חדשני שנמצא כעת בפיתוח למניעת זיהומים הקשורים לצנתרים ולטיפול באקנה ורוזציאה.במחקר זה, הערכנו את היעילות של מריחה מקומית של ג'ל אומיגאן בשני מודלים של השתלת עור (עור חזיר in vivo ועור חזיר ניסיונות in vivo).omiganan0 נבדק במודל התיישבות של עור חזיר ex vivo 1 עד 2% של חומר הג'ל הראה השפעה חזקה תלוית מינון נגד חיידקים ושמרים גראם חיוביים וגראם שליליים, עם השפעות מקסימליות שנצפו בין 1 ל-2%.לא היה הבדל מובהק בפעילות בין Staphylococcus aureus עמיד למתיצילין לרגיש, ופעילות התרופה לא הושפעה מגודל החפץ המחוסן.לג'ל Omiganan1% הייתה פעילות אנטי-מיקרוביאלית מהירה, עם הפחתה של 2.7 לוג(10) ביחידות יוצרות מושבות של Staphylococcus epidermolis/אתר בשעה אחת והפחתה של 5.2log(10) בפלגלה/אתר ב-24 שעות לאחר היישום.הפעילות האנטי-בקטריאלית והאנטיפטרייתית החזקה של ג'ל Omiganan1% אוששה על ידי מחקרים אחרים במודל התיישבות של עור דולפינים.לסיכום, ג'לים לאומיגנם הוכחו כבעלי השפעות קוטל חיידקים וחיידקים מהירות עם השפעה ברורה תלוית מינון על קשת רחבה של אורגניזמים זיהומיים.תוצאות אלו מדגימות עוד יותר את הפוטנציאל של התרופה כסוכן אנטי-מיקרוביאלי מקומי.