אינטגרין, או אינטגרין, הוא קולטן הגליקופרוטאין טרנסממברני הטרודימרי המתווך הידבקות ואיתות של תאי בעלי חיים.זה מורכב מα וβ יחידות משנה.הוא מעורב באופטימיזציה של פעולות תאיות שונות כולל נדידת תאים, חדירת תאים, איתות תאים ובין-תאי, הידבקות תאים ותהליכי אנגיוגנזה.אינטגריןαvβ3 נחקר כעת באופן נרחב יותר.המראה של אינטגריןαvβ3 קשור קשר הדוק לנדידת גידול, אנגיוגנזה, דלקת ואוסטיאופורוזיס.אינטגרין מתבטא מאוד בכל רקמות הגידול וממברנות תאי האנדותל של ניו-וסקולריזציה.הופעתו של אינטגרין קשורה קשר הדוק לנדידת הגידול ואנגיוגנזה.בשנים האחרונות, מחקרים מדעיים הראו כי ישנם 11 אינטגרינים שיכולים להיקשר ספציפית לפפטיד RGD, שהם פפטידים אנטגוניסטים לקולטני אינטגרין.
פפטיד RGD מסווג לפפטיד RGD ליניארי ולפפטיד מחזורי RGD.בהשוואה לפפטיד RGD ליניארי, לפפטיד מחזורי RGD יש תאימות קולטן וסגוליות קולטן חזקה יותר.להלן הסוגים הנפוצים ושיטות הסינתזה של פפטיד מחזורי RGD.
סוגים נפוצים של פפטידים מחזוריים RGD:
1. פפטידים מחזוריים המכילים רצפי RGD הנוצרים מקשרים דיסולפידים
2. פפטידים מחזוריים המכילים רצפי RGD שנוצרו על ידי קשרי אמיד
סינתזה של פפטיד מחזורי RGD:
מודל השירות מתייחס לתהליך סינתזת פפטידים מחזורית RGD בתחום טכנולוגיית סינתזת פוליפפטיד שלב מוצק.השיטה החדשה היא לבחור שרף 2-כלורו-טריפניל-מתיל כלוריד כנשא הכרחי, תחילה לחבר את קבוצת הקרבוקסיל בשרשרת הצדדית הראשונה עם קבוצת הגנה מיוחדת של חומצת אמינו חומצה אספרטית D, ואז לחבר את הפפטיד הליניארי של הפפטיד ברצף RGD לשרף , וחומצת האמינו האחרונה להסרת קבוצת המגן FMOC ללא piperidine.הזרז שצוין התווסף כדי להסיר את קבוצת ההגנה הקרבוקסילית בשרשרת הצדדית של חומצה אספרטית D הראשונה ישירות מהשרף, ולאחר מכן הוספת פיפרידין להסרת קבוצת ההגנה האמינית FMOC של חומצת האמינו הקצה, ולאחר מכן הוספת חומר מקשר לייבש ולעבות את קבוצת הקרבוקסיל וקבוצת האמינו שנחשפו מראשו ומקצה הפפטיד הליניארי ישירות מהשרף בצורה של קשר אמיד לייצור פפטיד מחזורי.לבסוף, הפפטיד המחזורי נחתך ישירות מהשרף עם תמיסת החיתוך.
זמן פרסום: 24 באפריל 2023