מבוא
Gorelatide, הידוע גם בשם n-אצטיל-סרין - חומצה אספרטית - פרולין - פרולין -(N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro), בקיצור Ac-SDKP, הוא טטרפפטיד אנדוגני, אצטילציה קצה חנקן, המופץ באופן נרחב ב רקמות ונוזלי גוף שונים בגוף.טטרפפטיד זה משוחרר על ידי פרוליל אוליגופפטידאז (POP), אשר נגרמת בעיקר על ידי ה-thymosin המבשר שלו.הריכוז בדם הוא בדרך כלל בסולם ננומול.
אוקינטיקה
על פי המחקר הפרמקוקינטי של Gorelatide, לאחר הזרקה לווריד, Gorelatide מתכלה במהירות עם זמן מחצית חיים של 4 ~ 5 דקות בלבד.Gorelatide מפונה מפלסמה אנושית על ידי שני מנגנונים:①הידרוליזה מונחית אנגיוטנסין (ACE);②סינון גלומרולרי.ההידרוליזה של אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE) היא המסלול העיקרי של חילוף החומרים של גורלטיד.
פעילות ביולוגית
Gorelatide הוא סוג של גורם ויסות פיזיולוגי רב תכליתי עם פעילויות ביולוגיות שונות.מוקדם יותר דווח כי Gorelatide יכול למנוע את כניסתם של תאי הגזע ההמטופואטיים המקוריים לשלב ה-S ולהפוך אותם לנייחים בשלב G0, ולעכב את פעילותם של תאי הגזע ההמטופואטיים.לאחר מכן נמצא כי Gorelatide יכול לשפר את יכולת השתלת האפידרמיס על ידי קידום היווצרות כלי דם ולהאיץ ריפוי פצעים בהשתלות אפידרמיס פגומות.Gorelatide יכול לעכב את ההתמיינות של תאי גזע של מח עצם המגורים על ידי MGM למקרופאגים, ובכך ממלא תפקיד אנטי דלקתי.לאחרונה נמצא כי Gorelatide מעכב את התפשטותם של מגוון תאים.
להשתמש
כחומר אורגני פוליפפטיד, Gorelatide יכול לשמש כחומר גלם לתרופה.
זמן פרסום: 26 באפריל 2023